Сегодня получил распространение метод доставки лекарственных препаратов в кровь через кожу при помощи трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Этот метод имеет как много преимуществ перед другими способами введения ЛП, так и свои недостатки. Подробности — в статье.
Чувствуя кожей — трансдермальный способ доставки лекарств
Для терапии хронического сильного болевого синдрома используются капсулы, таблетки, ТТС, обладающие анальгетическими свойствами. Трансдермальные терапевтические системы нашли применение в разных областях медицины.
Что такое ТТС, их виды и показания к применению
Трансдермальная терапевтическая система — это лечебный пластырь или пленка, которые помещается на кожу, после чего происходит контролируемое высвобождение активных ингредиентов для доставки в кровоток. Лекарства, вводимые через такие системы, избегают метаболизма первого прохождения.
Современные ТТС включают следующие компоненты:
Трансдермальная терапевтическая система — это лечебный пластырь или пленка, которые помещается на кожу, после чего происходит контролируемое высвобождение активных ингредиентов для доставки в кровоток. Лекарства, вводимые через такие системы, избегают метаболизма первого прохождения.
Современные ТТС включают следующие компоненты:
- матрица — контролирует высвобождение лекарственного средства из устройства;
- лекарственное вещество в резервуаре;
- вещества, способствующие проникновению активных компонентов;
- клей, при помощи которого система крепится;
- защитная мембрана — обеспечивает сцепление с резервуаром с ЛС, предотвращает выход лекарства в окружающую среду [1].
Различают несколько типов ТТС:
- системы, ограниченные мембраной;
- адгезивные системы, которые контролируются диффузией;
- дисперсионные системы с наполнителем;
- микрорезервуарные системы.
ТТС используются для лечения и коррекции различных заболеваний и состояний. Приведем примеры:
- фентанил, бупренорфин — боли при онкологии;
- диклофенак — боли разной этиологии;
- лидокаин — боль при вертеброгенных патологиях;
- ротиготин — идиопатическая болезнь Паркинсона (начальная степень);
- нитроглицерин — боль, которой сопровождается инфаркт миокарда, стенокардия;
- лидокаин + прилокаин — анестезия для безболезненных инъекций;
- никотин — терапия зависимости от никотина;
- эстрадиол — гормонотерапия при менопаузе (по показаниям);
- норэлгестромин + этинилэстрадиол — контрацепция [2].
В нашей стране наиболее широко применяются ТТС с синтетическим опиоидным анальгетиком фентанилом. Препарат оказывает обезболивающее действие, которое более чем в сто раз превосходит действие морфина [3].
Преимущества и недостатки ТТС и требования к системам
Трансдермальный путь доставки лекарственных средств имеет как свои преимущества, так и недостатки.
Среди основных преимуществ трансдермальных пластырей можно назвать следующие:
Трансдермальный путь доставки лекарственных средств имеет как свои преимущества, так и недостатки.
Среди основных преимуществ трансдермальных пластырей можно назвать следующие:
- возможность применения при нарушении проходимости желудочно-кишечного тракта;
- ограничение взаимодействия ЛП с кислой желудочной средой;
- меньший риск развития нежелательных реакций из-за того, что пиковые уровни концентрации препарата в крови после начала применения не наблюдаются, также отсутствует колебания концентраций;
- отсутствие метаболизма лекарства в печени после всасывания из желудочно-кишечного тракта и попадания в портальный кровоток;
- возможность равномерного поступления лекарства в кровоток в оптимальной дозе около трех суток;
- легкое прекращение доставки препарата в случае необходимости — для этого нужно удалить пластырь с кожи;
- простота и удобство использования [3].
ТТС имеют и свои недостатки, среди которых:
- риск отклеивания пластыря;
- риск возникновения раздражения кожи или развития контактного дерматита;
- эффективность доставки препарата связана с местом аппликации, особенностями кожи и ее целостностью;
- после аппликации ТТС обезболивание происходит не сразу — для проникновения ЛП через кожу и достижения нужной концентрации необходимо время;
- высокая цена ТТС [3].
Чрезкожный путь обеспечивает безопасный метод доставки лекарств, однако существуют различия в поглощении действующего вещества кожей. Кожа состоит из эпидермиса, дермы и гиподермы. Слой эпидермиса препятствует проникновению в кровь различных химических веществ, поэтому при трансдермальной доставке ЛП нужно его преодолеть. Это осложняется рядом факторов:
- биологические факторы, которые влияют на целостность и барьерные свойства кожи: пол, возраст, этническая принадлежность, особенности обмена веществ, степень гидратации кожи, наличие или отсутствие повреждения кожи, толщина рогового слоя, толщина слоя подкожно-жировой клетчатки;
- физико-химические свойства препарата: молекулярная масса (< 500 Да), коэффициент распределения (1–3) и эффективность препарата [4].
Перспективы метода
В настоящее время через трансдермальные пластыри можно вводить не так много фармакологически активных веществ, а их производство технически сложно. Продолжаются исследования по улучшению систем и расширению показаний [5]. Работа по усовершенствованию ТТС ведется в трех основных направлениях:
В настоящее время через трансдермальные пластыри можно вводить не так много фармакологически активных веществ, а их производство технически сложно. Продолжаются исследования по улучшению систем и расширению показаний [5]. Работа по усовершенствованию ТТС ведется в трех основных направлениях:
- усовершенствование химических составляющих. Ученые изучают вещества-усилители, которые помогают ЛП проникнуть через кожу, разрушив структуру межклеточного жирового слоя;
- улучшение биохимических составляющих ТТС. Чтобы облегчить движение молекулы лекарства через роговой слой кожи, ученые хотят подвергнуть ее кратковременному изменению либо использовать везикулы жира;
- изменение физических свойств. Сюда относится использование внешней помощи для быстрой доставки лекарства.
Применение трансдермальных систем открывает широкие перспективы, так как метод имеет множество преимуществ, особенно для групп пациентов с хроническими заболеваниями. Это достойная альтернатива пероральному и внутривенному назначениям. Усилия ученых направлены на усовершенствование ТТС, чтобы расширить показания к применению и сделать их еще более эффективными.
Источники
1. Mithun Bhowmick. Medicated transdermal therapeutic systems: an updated overview // ResearchGate [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.researchgate.net/publication/317179461_MEDICATED_
TRANSDERMAL_THERAPEUTIC_SYSTEMS_AN_UPDATED_OVERVIEW.
2. Сакипова З. Б., жетерова С. К., Блатов Р. М. Трансдермальные лекарственные формы и их место в фармацевтическом секторе // Вестник КазНМУ — 2013. — № 2.
3. Пчелинцев М. В. Клинико-фармакологические особенности и преимущества трансдермального применения фентанила при сильной хронической боли // Лечащий врач [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.lvrach.ru/2016/05/15436460.
4. Тарасов В. В., Сологова С. С., Мусина Н. З. и др. Влияние биологических факторов на трансдермальную терапевтическую систему доставки лекарственных веществ в кровь // Медицинские технологии. Оценка и выбор. — 2018. — № 1(31): 95–101.
5. Stefan Hupfeld, Hilde Gravem. Transdermal therapeutic systems for drug administration // Tidsskr Nor Laegeforen. 2009 Mar 12; 129(6):532-3.
URL: https://www.researchgate.net/publication/317179461_MEDICATED_
TRANSDERMAL_THERAPEUTIC_SYSTEMS_AN_UPDATED_OVERVIEW.
2. Сакипова З. Б., жетерова С. К., Блатов Р. М. Трансдермальные лекарственные формы и их место в фармацевтическом секторе // Вестник КазНМУ — 2013. — № 2.
3. Пчелинцев М. В. Клинико-фармакологические особенности и преимущества трансдермального применения фентанила при сильной хронической боли // Лечащий врач [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.lvrach.ru/2016/05/15436460.
4. Тарасов В. В., Сологова С. С., Мусина Н. З. и др. Влияние биологических факторов на трансдермальную терапевтическую систему доставки лекарственных веществ в кровь // Медицинские технологии. Оценка и выбор. — 2018. — № 1(31): 95–101.
5. Stefan Hupfeld, Hilde Gravem. Transdermal therapeutic systems for drug administration // Tidsskr Nor Laegeforen. 2009 Mar 12; 129(6):532-3.
Вам может быть интересно
Как отработать запрос: «Дайте что-нибудь от головы»?
Ответственное самолечение и "красные флаги" головной боли
Читать статьюДисменорея: фармакологическая поддержка и не только
Эффективные средства для облегчения боли при менструации
Читать статью«Медицинская наука для человека»
Актуальное
Правительство России представило инициативу «Медицинская наука для человека».
Читать статьюНПВП: прошлое, настоящее, будущее
Будни работника аптеки
Как появились НПВП и что делает их такими популярными
Читать статью5 самых популярных мифов от посетителей аптек
Аптечная практика
Названы самые популярные мифы о лекарствах
Читать статьюОт коры ивы до селективных НПВП
Аптечные истории
Названы самые популярные лекарства от простуды
Читать статьюКак бороться с «паническим» настроением посетителей аптек?
Стандарты общения с посетителями
Как успокоить паникующего клиента в аптеке
Читать статьюЗолотой завтрак для доброго дня
Будни работника аптеки
Что, как и когда съесть в первой половине дня, чтобы зарядиться энергией, получить антистресс-профилактику и чувствовать себя энергично на протяжении рабочего дня
Читать статьюЭлементы нейромаркетинга в аптеке
Будни работника аптеки
Нейромаркетинг: продажи через бессознательное
Читать статью«Пустышка» аптекаря Майнеке
Аптечные истории
На что готовы взрослые, чтобы ребенок не плакал? Да на что угодно: тысячи способов успокоить младенца придумали за тысячи лет, но ни один из них не оказался эффективнее изобретения одного аптекаря...
Читать статьюРабота в базе данных «Фармаконадзор»: инструкция
Аптека в законе
Росздравнадзор стимулирует субъекты обращения лекарственных средств и медизделий работать с базой данных «Фармаконадзор».
Читать статьюАлхимия: искусство превращения
Будни работника аптеки
Как алхимия повлияла на развитие фармации?
Читать статью
Комментарии: 0
или
Зарегистрироватьсячтобы оставить комментарий.