Чувствуя кожей — трансдермальный способ доставки лекарств

Статья

28 мая 2022

Посмотрело 214

Сегодня получил распространение метод доставки лекарственных препаратов в кровь через кожу при помощи трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Этот метод имеет как много преимуществ перед другими способами введения ЛП, так и свои недостатки. Подробности — в статье.

Для терапии хронического сильного болевого синдрома используются капсулы, таблетки, ТТС, обладающие анальгетическими свойствами. Трансдермальные терапевтические системы нашли применение в разных областях медицины.

Что такое ТТС, их виды и показания к применению

Трансдермальная терапевтическая система — это лечебный пластырь или пленка, которые помещается на кожу, после чего происходит контролируемое высвобождение активных ингредиентов для доставки в кровоток. Лекарства, вводимые через такие системы, избегают метаболизма первого прохождения.

Современные ТТС включают следующие компоненты:

матрица — контролирует высвобождение лекарственного средства из устройства;
лекарственное вещество в резервуаре;
вещества, способствующие проникновению активных компонентов;
клей, при помощи которого система крепится;
защитная мембрана — обеспечивает сцепление с резервуаром с ЛС, предотвращает выход лекарства в окружающую среду [1].

Различают несколько типов ТТС:

системы, ограниченные мембраной;
адгезивные системы, которые контролируются диффузией;
дисперсионные системы с наполнителем;
микрорезервуарные системы.

ТТС используются для лечения и коррекции различных заболеваний и состояний. Приведем примеры:

фентанил, бупренорфин — боли при онкологии;
диклофенак — боли разной этиологии;
лидокаин — боль при вертеброгенных патологиях;
ротиготин — идиопатическая болезнь Паркинсона (начальная степень);
нитроглицерин — боль, которой сопровождается инфаркт миокарда, стенокардия;
лидокаин + прилокаин — анестезия для безболезненных инъекций;
никотин — терапия зависимости от никотина;
эстрадиол — гормонотерапия при менопаузе (по показаниям);
норэлгестромин + этинилэстрадиол — контрацепция [2].

В нашей стране наиболее широко применяются ТТС с синтетическим опиоидным анальгетиком фентанилом. Препарат оказывает обезболивающее действие, которое более чем в сто раз превосходит действие морфина [3].

Преимущества и недостатки ТТС и требования к системам

Трансдермальный путь доставки лекарственных средств имеет как свои преимущества, так и недостатки.

Среди основных преимуществ трансдермальных пластырей можно назвать следующие:

возможность применения при нарушении проходимости желудочно-кишечного тракта;
ограничение взаимодействия ЛП с кислой желудочной средой;
меньший риск развития нежелательных реакций из-за того, что пиковые уровни концентрации препарата в крови после начала применения не наблюдаются, также отсутствует колебания концентраций;
отсутствие метаболизма лекарства в печени после всасывания из желудочно-кишечного тракта и попадания в портальный кровоток;
возможность равномерного поступления лекарства в кровоток в оптимальной дозе около трех суток;
легкое прекращение доставки препарата в случае необходимости — для этого нужно удалить пластырь с кожи;
простота и удобство использования [3].

ТТС имеют и свои недостатки, среди которых:

риск отклеивания пластыря;
риск возникновения раздражения кожи или развития контактного дерматита;
эффективность доставки препарата связана с местом аппликации, особенностями кожи и ее целостностью;
после аппликации ТТС обезболивание происходит не сразу — для проникновения ЛП через кожу и достижения нужной концентрации необходимо время;
высокая цена ТТС [3].

Чрезкожный путь обеспечивает безопасный метод доставки лекарств, однако существуют различия в поглощении действующего вещества кожей. Кожа состоит из эпидермиса, дермы и гиподермы. Слой эпидермиса препятствует проникновению в кровь различных химических веществ, поэтому при трансдермальной доставке ЛП нужно его преодолеть. Это осложняется рядом факторов:

биологические факторы, которые влияют на целостность и барьерные свойства кожи: пол, возраст, этническая принадлежность, особенности обмена веществ, степень гидратации кожи, наличие или отсутствие повреждения кожи, толщина рогового слоя, толщина слоя подкожно-жировой клетчатки;
физико-химические свойства препарата: молекулярная масса (< 500 Да), коэффициент распределения (1–3) и эффективность препарата [4].

Перспективы метода

В настоящее время через трансдермальные пластыри можно вводить не так много фармакологически активных веществ, а их производство технически сложно. Продолжаются исследования по улучшению систем и расширению показаний [5]. Работа по усовершенствованию ТТС ведется в трех основных направлениях:

усовершенствование химических составляющих. Ученые изучают вещества-усилители, которые помогают ЛП проникнуть через кожу, разрушив структуру межклеточного жирового слоя;
улучшение биохимических составляющих ТТС. Чтобы облегчить движение молекулы лекарства через роговой слой кожи, ученые хотят подвергнуть ее кратковременному изменению либо использовать везикулы жира;
изменение физических свойств. Сюда относится использование внешней помощи для быстрой доставки лекарства.

Применение трансдермальных систем открывает широкие перспективы, так как метод имеет множество преимуществ, особенно для групп пациентов с хроническими заболеваниями. Это достойная альтернатива пероральному и внутривенному назначениям. Усилия ученых направлены на усовершенствование ТТС, чтобы расширить показания к применению и сделать их еще более эффективными.

Источники

1. Mithun Bhowmick. Medicated transdermal therapeutic systems: an updated overview // ResearchGate [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.researchgate.net/publication/317179461_MEDICATED_
TRANSDERMAL_THERAPEUTIC_SYSTEMS_AN_UPDATED_OVERVIEW.

2. Сакипова З. Б., жетерова С. К., Блатов Р. М. Трансдермальные лекарственные формы и их место в фармацевтическом секторе // Вестник КазНМУ — 2013. — № 2.

3. Пчелинцев М. В. Клинико-фармакологические особенности и преимущества трансдермального применения фентанила при сильной хронической боли // Лечащий врач [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.lvrach.ru/2016/05/15436460.

4. Тарасов В. В., Сологова С. С., Мусина Н. З. и др. Влияние биологических факторов на трансдермальную терапевтическую систему доставки лекарственных веществ в кровь // Медицинские технологии. Оценка и выбор. — 2018. — № 1(31): 95–101.

5. Stefan Hupfeld, Hilde Gravem. Transdermal therapeutic systems for drug administration // Tidsskr Nor Laegeforen. 2009 Mar 12; 129(6):532-3.

Насколько полезен материал?

0 комментариев

Вам может быть интересно

От коры ивы до селективных НПВП

Аптечные истории

Названы самые популярные лекарства от простуды

Читать статью

Дисменорея: фармакологическая поддержка и не только

Эффективные средства для облегчения боли при менструации

Читать статью

или

чтобы оставить комментарий.