28 мая 2022

Посмотрело 57

Чувствуя кожей — трансдермальный способ доставки лекарств

Статья

28 мая 2022

Посмотрело 57

Сегодня получил распространение метод доставки лекарственных препаратов в кровь через кожу при помощи трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Этот метод имеет как много преимуществ перед другими способами введения ЛП, так и свои недостатки. Подробности — в статье.
Для терапии хронического сильного болевого синдрома используются капсулы, таблетки, ТТС, обладающие анальгетическими свойствами. Трансдермальные терапевтические системы нашли применение в разных областях медицины.
 
Что такое ТТС, их виды и показания к применению
Что такое ТТС, их виды и показания к применению

Трансдермальная терапевтическая система — это лечебный пластырь или пленка, которые помещается на кожу, после чего происходит контролируемое высвобождение активных ингредиентов для доставки в кровоток. Лекарства, вводимые через такие системы, избегают метаболизма первого прохождения.

Современные ТТС включают следующие компоненты:
 
  • матрица — контролирует высвобождение лекарственного средства из устройства;
  • лекарственное вещество в резервуаре;
  • вещества, способствующие проникновению активных компонентов;
  • клей, при помощи которого система крепится;
  • защитная мембрана — обеспечивает сцепление с резервуаром с ЛС, предотвращает выход лекарства в окружающую среду [1].
Различают несколько типов ТТС:
 
  • системы, ограниченные мембраной;
  • адгезивные системы, которые контролируются диффузией;
  • дисперсионные системы с наполнителем;
  • микрорезервуарные системы.
ТТС используются для лечения и коррекции различных заболеваний и состояний. Приведем примеры:
 
  • фентанил, бупренорфин — боли при онкологии;
  • диклофенак — боли разной этиологии;
  • лидокаин — боль при вертеброгенных патологиях;
  • ротиготин — идиопатическая болезнь Паркинсона (начальная степень);
  • нитроглицерин — боль, которой сопровождается инфаркт миокарда, стенокардия;
  • лидокаин + прилокаин — анестезия для безболезненных инъекций;
  • никотин — терапия зависимости от никотина;
  • эстрадиол — гормонотерапия при менопаузе (по показаниям);
  • норэлгестромин + этинилэстрадиол — контрацепция [2].
В нашей стране наиболее широко применяются ТТС с синтетическим опиоидным анальгетиком фентанилом. Препарат оказывает обезболивающее действие, которое более чем в сто раз превосходит действие морфина [3].
 
Преимущества и недостатки ТТС и требования к системам
Преимущества и недостатки ТТС и требования к системам

Трансдермальный путь доставки лекарственных средств имеет как свои преимущества, так и недостатки.

Среди основных преимуществ трансдермальных пластырей можно назвать следующие:
 
  • возможность применения при нарушении проходимости желудочно-кишечного тракта;
  • ограничение взаимодействия ЛП с кислой желудочной средой;
  • меньший риск развития нежелательных реакций из-за того, что пиковые уровни концентрации препарата в крови после начала применения не наблюдаются, также отсутствует колебания концентраций;
  • отсутствие метаболизма лекарства в печени после всасывания из желудочно-кишечного тракта и попадания в портальный кровоток;
  • возможность равномерного поступления лекарства в кровоток в оптимальной дозе около трех суток;
  • легкое прекращение доставки препарата в случае необходимости — для этого нужно удалить пластырь с кожи;
  • простота и удобство использования [3].
ТТС имеют и свои недостатки, среди которых:
 
  • риск отклеивания пластыря;
  • риск возникновения раздражения кожи или развития контактного дерматита;
  • эффективность доставки препарата связана с местом аппликации, особенностями кожи и ее целостностью;
  • после аппликации ТТС обезболивание происходит не сразу — для проникновения ЛП через кожу и достижения нужной концентрации необходимо время;
  • высокая цена ТТС [3].
Чрезкожный путь обеспечивает безопасный метод доставки лекарств, однако существуют различия в поглощении действующего вещества кожей. Кожа состоит из эпидермиса, дермы и гиподермы. Слой эпидермиса препятствует проникновению в кровь различных химических веществ, поэтому при трансдермальной доставке ЛП нужно его преодолеть. Это осложняется рядом факторов:
 
  • биологические факторы, которые влияют на целостность и барьерные свойства кожи: пол, возраст, этническая принадлежность, особенности обмена веществ, степень гидратации кожи, наличие или отсутствие повреждения кожи, толщина рогового слоя, толщина слоя подкожно-жировой клетчатки;
  • физико-химические свойства препарата: молекулярная масса (< 500 Да), коэффициент распределения (1–3) и эффективность препарата [4].
 
Перспективы метода
Перспективы метода

В настоящее время через трансдермальные пластыри можно вводить не так много фармакологически активных веществ, а их производство технически сложно. Продолжаются исследования по улучшению систем и расширению показаний [5]. Работа по усовершенствованию ТТС ведется в трех основных направлениях:
 
  • усовершенствование химических составляющих. Ученые изучают вещества-усилители, которые помогают ЛП проникнуть через кожу, разрушив структуру межклеточного жирового слоя;
  • улучшение биохимических составляющих ТТС. Чтобы облегчить движение молекулы лекарства через роговой слой кожи, ученые хотят подвергнуть ее кратковременному изменению либо использовать везикулы жира;
  • изменение физических свойств. Сюда относится использование внешней помощи для быстрой доставки лекарства.
Применение трансдермальных систем открывает широкие перспективы, так как метод имеет множество преимуществ, особенно для групп пациентов с хроническими заболеваниями. Это достойная альтернатива пероральному и внутривенному назначениям. Усилия ученых направлены на усовершенствование ТТС, чтобы расширить показания к применению и сделать их еще более эффективными.
 
Источники
 
1. Mithun Bhowmick. Medicated transdermal therapeutic systems: an updated overview // ResearchGate [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.researchgate.net/publication/317179461_MEDICATED_
TRANSDERMAL_THERAPEUTIC_SYSTEMS_AN_UPDATED_OVERVIEW
.

2. Сакипова З. Б., жетерова С. К., Блатов Р. М. Трансдермальные лекарственные формы и их место в фармацевтическом секторе // Вестник КазНМУ — 2013. — № 2.

3. Пчелинцев М. В. Клинико-фармакологические особенности и преимущества трансдермального применения фентанила при сильной хронической боли // Лечащий врач [Электронный ресурс], 21.04.2022.
URL: https://www.lvrach.ru/2016/05/15436460.

4. Тарасов В. В., Сологова С. С., Мусина Н. З. и др. Влияние биологических факторов на трансдермальную терапевтическую систему доставки лекарственных веществ в кровь // Медицинские технологии. Оценка и выбор. — 2018. — № 1(31): 95–101.

5. Stefan Hupfeld, Hilde Gravem. Transdermal therapeutic systems for drug administration // Tidsskr Nor Laegeforen. 2009 Mar 12; 129(6):532-3.
Вам может быть интересно

Дисменорея: фармакологическая поддержка и не только

Ликбез

Эффективные средства для облегчения боли при менструации

Читать статью

НПВП: прошлое, настоящее, будущее

Будни работника аптеки

Как появились НПВП и что делает их такими популярными

Читать статью

5 самых популярных мифов от посетителей аптек

Общение с посетителями

Названы самые популярные мифы о лекарствах

Читать статью

«Медицинская наука для человека»

Актуальное

Правительство России представило инициативу «Медицинская наука для человека».

Читать статью

Как отработать запрос: «Дайте что-нибудь от головы»?

Ликбез

Ответственное самолечение и "красные флаги" головной боли

Читать статью

От коры ивы до селективных НПВП

Заведующему аптекой

Названы самые популярные лекарства от простуды

Читать статью

Совмещаем приятное с полезным: чем занять себя, когда в аптеке нет посетителей?

Будни работника аптеки

Почему бы не провести условно-свободное время за необременительным, но полезным занятием?

Читать статью

Покупатель – мужчина

Будни работника аптеки

На поведение клиента может влиять биологический пол и социальный статус

Читать статью

Пожарная безопасность в аптеке

Заведующему аптекой

Противопожарная безопасность в аптеке: документы, проверки, инструктаж

Читать статью

Нарушение упаковки препарата

Будни работника аптеки

Нарушение упаковки препарата с точки зрения нормативно-правовой базы. И что в порядке отпуска изменит приказ № 1093н?

Читать статью

Эмпатия в работе фармацевта

Будни работника аптеки

Эмпатия - эффективный инструмент коммуникации

Читать статью

Витамин D и COVID-19

Заведующему аптекой

Канадские ученые дали свой ответ на вопрос, помогает ли витамин D бороться с коронавирусом

Читать статью

Комментарии: 0

или

чтобы оставить комментарий.

Мы собираем и обрабатываем пользовательские данные, в том числе файлы cookies для оптимизации сайта и подбора для Вас релевантного контента. Нажав «Принять» или оставаясь на сайте, Вы разрешаете их использование. Подробнее: Политика конфиденциальности.

Принять