16 сентября 2022

Посмотрело 44

Действие жаропонижающих средств

Статья

16 сентября 2022

Посмотрело 44

С древних времен известно, что повышение температуры тела – тревожный признак. Лихорадку снижали погружением в ледяную воду, вытяжками из растений, холодными обтираниями. В наши дни с этим справляются жаропонижающие средства
Почему повышается температура
 
Повышение температуры тела (гипертермия, лихорадка) представляет собой неспецифическую реакцию организма на инфекционные и неинфекционные раздражители. И возбудители инфекций, и сами клетки иммунной системы вырабатывают особые вещества – пирогены. Это вещества, которые активируют центр терморегуляции, находящийся в гипоталамусе. Температурная реакция на инфекцию является одним из способов борьбы с заболеваниями, закрепившимся в ходе эволюции1. Ученые выяснили, что биологическое значение лихорадки состоит в усилении миграции нейтрофилов в ткани и повышении активности клеточных ферментов, ускорении метаболизма, усилении синтеза антител, фагоцитозе остатков разрушенных клеток и микробных тел и выведении токсинов из организма2. Кроме того, повышенная температура тела препятствует размножению многих микроорганизмов3. Кстати, многие пирогены (например, простагландины), кроме лихорадки, вызывают ещё и болевой синдром.

Повышение температуры тела может свидетельствовать не только об активной инфекции, но и о наличии воспалительного процесса другой природы. На различные инфекционные заболевания приходится около 30-40% случаев лихорадки. Ещё 15-20% – на злокачественные опухоли, 10-15% – на системные заболевания соединительной ткани, и ещё 10-15% – на прочие заболевания. Приблизительно в 10% случаев причина лихорадки остается невыясненной4.
 
Фармацевту на заметку: лихорадка – неспецифический симптом, за которым могут скрываться самые разнообразные состояния. Уточнить причину поможет врач. Отпускать «заодно» с жаропонижающим препаратом антибиотики, противовирусные без рецепта недопустимо.
 
Действие жаропонижающих средств

Суть действия жаропонижающих препаратов (антипиретиков) состоит в подавлении синтеза пирогенов, либо снижении их влияния на температурный центр. Парацетамол (ацетаминофен) и анальгин (метамизол) снижают температуру за счет блокирования ЦОГ непосредственно в головном мозге, а не в очаге воспаления, а также за счет нарушения проведения болевых импульсов по нервным клеткам центральной нервной системы. Считаются «истинными антипиретиками», т.к. жаропонижающий эффект является для них основным. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) действуют и в головном мозге, и на периферии, угнетая образование пирогенов в тканях и органах5. Жаропонижающее действие является для НПВП «одним из…», поэтому область их применения выходит далеко за пределы борьбы с лихорадкой.
 
Антипиретики центрального действия
 
  • Парацетамол (ацетаминофен). Одно из самых популярных жаропонижающих средств во всём мире6. Практически не обладает периферическим действием, «работает» только в температурном центре, поэтому считается жаропонижающим с благоприятным профилем безопасности, обладающий минимальным обезболивающим и противовоспалительным действием6. При метаболизме задействует ряд специальных ферментов (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназу, редуктазу глутатиона и др.)6. Передозировка парацетамола – наиболее распространенная причина острой печеночной недостаточности, связанной с приемом лекарств7. Метаболиты выводятся почками, поэтому парацетамол не рекомендуется сочетать с препаратами, обладающими выраженной почечной токсичностью8. Парацетамол разрешен для применения в детском возрасте, однако при наличии у ребенка врожденной недостаточности ферментов может вызвать гемолиз эритроцитов, лекарственную гемолитическую анемию9.
  • Анальгин (метамизол). Обладает мощным центральным обезболивающим, жаропонижающим и спазмолитическим действием при минимуме неблагоприятных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта10. Эффективность препарата не ставится под сомнение, но безопасность является предметом споров, т.к. некоторые исследования показали угнетение образования лейкоцитов в костном мозге при приеме метамизола11. Механизм этого явления не изучен, поэтому «до выяснения обстоятельств» препарат запрещён во многих странах мира12.
 
Антипиретики центрального и периферического действия: НПВП
 
Их преимущество перед центральными жаропонижающими – в выраженном противоболевом и противовоспалительном эффектах. Но именно жаропонижающий эффект у многих препаратов этой группы выражен в меньшей степени. Самое мощное жаропонижающее действие оказывают:
 
  • Ацетилсалициловая кислота (аспирин). Не разрешена пациентам младше 15 лет из-за вероятности развития синдрома Рейе13. Блокирует синтез веществ, отвечающих не только за лихорадку, но и за агрегацию тромбоцитов, но с целью профилактики тромбообразования назначается в меньших дозах из-за особенностей чувствительности разных ферментов к аспирину14.
  • Ибупрофен. Превосходит парацетамол по жаропонижающей активности у детей15. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 часов16. Препарат разрешен у детей старше 3 месяцев16.
 
Фармацевту на заметку: при запросе только на снижение лихорадки, можно обратить внимание на жаропонижающие центрального действия. Если дополнительно требуется купировать болевой синдром, то целесообразно рассмотреть антипиретики, у которых есть и центральная, и периферическая активность.
 
Интересный факт

У детей и взрослых механизмы повышения температуры тела под «руководством» температурного центра различаются. У детей лихорадка развивается по большей части за счет усиления теплопродукции (распада бурого жира), а у взрослых – за счет снижения теплоотдачи (сужения сосудов кожи)17. Поэтому, в зависимости от механизма действия, эффективность различных жаропонижающих препаратов может различаться у пациентов разного возраста. Подобрать наиболее подходящий препарат поможет лечащий врач.
 
Источники:

1. Dinarello C.A., Cannon J.G. New concepts in the pathogenesis of Fever. Arch. Intern. Med. 1995. № 155. P. 8.
2. Чепель Э. и др. Основы клинической иммунологии. Пер с англ. 5-е изд. М.: Гэотар, 2009.
3. Хаитов Р.М., Игнатьева Г.А. Иммунология. М: Медицина, 2000. 432 с.
4. Таточенко В.К. Педиатру на каждый день: Справочник по диагностике и лечению. М.: «Боргес», 2012. 274 с.
5. Lipsky L. P., Abramson S. B., Crofford L. et al. The classification of cyclooxygenase inhibitors // J Rheumatol. 1998; 25: 2298–2303.6. Gerriets V, Anderson J, Nappe TM.
6. Acetaminophen. 2022 Jul 1. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan–. 
7. Wang X, Wu Q, Liu A, Anadón A, Rodríguez JL, Martínez-Larrañaga MR, Yuan Z, Martínez MA. Paracetamol: overdose-induced oxidative stress toxicity, metabolism, and protective effects of various compounds in vivo and in vitro. Drug Metab Rev. 2017 Nov; 49 (4): 395-437.
8. Beauchamp GA, Hart KW, Lindsell CJ, Lyons MS, Otten EJ, Smith CL, Ward MJ, Wright SW. Performance of a multi-disciplinary emergency department observation protocol for acetaminophen overdose. J Med Toxicol. 2013 Sep;9(3):235-41.
9. Kelley MT, Walson PD, Edge H, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of ibuprofen isomers and acetaminophen in febrile children. Clin. Pharmacol. Ther. 1992; 52: 181–189.
10. Sznejder H, Amand C, Stewart A, Salazar R, Scala WAR. Real world evidence of the use of metamizole (dipyrone) by the Brazilian population. A retrospective cohort with over 380,000 patients. Einstein (Sao Paulo). 2022 May 6;20:eAO6353. 
11. Hedenmalm K., Spigset O. Agranulocytosis and other blood dyscrasias associated with dipyrone (metamizole). Eur J Clin Pharmacol 2002;58:265 – 274.
12. Авксентьева, М. В. (2010). Причудливая судьба анальгина. Медицинские технологии. Оценка и выбор, (1), 68-72.
13. Таточенко В. К. Принципы назначения детям жаропонижающих средств // Приложение Consilium medicum. 2008. Педиатрия. № 2, с. 124–126.
14. Vane J.R., Bakhle Y.S., Botting R.M. Cyclooxygenases 1 and 2 // Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol. 1998. Vol. 38. P. 97–120.
15. Goldman R. D., Ko K., Linett L. J., Scolnik D. Antipyretic efficacy and safety of ibuprofen and acetaminophen in children // Ann Pharmacother. 2004; 38 (1): 146–150.
16. Электронный ресурс https://pharmstd.ru/ibuprofen100/media/docs/instruction.pdf Дата обращения 03.09.2022.
17. Костенко А.Ю., Алимова Е.Ю., Генералова Г.А., Ключников С.О. Лихорадка и гипертермия у детей. Лекции по педиатрии. Под ред. В.Ф. Демина, С.О. Ключникова. М.: РГМУ, 2002; 2: 367–382.
Вам может быть интересно

Отпустить или «отпустить»?

Будни работника аптеки

Концепция ответственного самолечения

Читать статью

На пути от Востока к Западу: аптеки Китая

Аптека в мире

Одни из тех, кто никогда не был в Китае, думают, что в китайских аптеках сплошь БАДы и средства из когтей тигра, другие предполагают, что Китай – современная высокотехнологичная страна, и аптеки должны быть соответствующими. А что на самом деле?

Читать статью

Гайд по средствам от боли в горле

Будни работника аптеки

Современные средства от боли в горле: что рекомендовать посетителю

Читать статью

Изюминки весеннего рациона

Актуальное

Весна время перемен не только в природе, но и в организме. Существенная особенность «переходного периода» – это недостаток жизненно важных нутриентов. Какие изменения следует внести в рацион, чтобы сохранить здоровье и бодрость?

Читать статью

Мотивация персонала аптеки

Заведующему аптекой

Как мотивировать персонал аптеки

Читать статью

Ценовая конкуренция и антидемпинг

Заведующему аптекой

Что такое демпинг и чем он отличается от снижения цены и скидки?

Читать статью

Торговля препаратами и их отпуск в деятельности аптек

Актуальное

Виды услуг фармацевтической деятельности

Читать статью

PRO товары повышенного спроса перед новогодними праздниками

Будни работника аптеки

Предпраздничное время - отличный способ повысить продажи

Читать статью

Какие навыки нужны фармацевту, чтобы быть успешным

Будни работника аптеки

Какие навыки нужны фармацевту, чтобы быть востребованным не только сегодня, но и в будущем?

Читать статью

Как найти мотивацию к учебе?

Будни работника аптеки

Как найти мотивацию для учебы во взрослом возрасте

Читать статью

Что учесть при формировании ассортиментного портфеля?

Заведующему аптекой

Ассортимент, повышающий продажи

Читать статью

Отчет международного форума вирусологов – 2021

Актуальное

В Санкт-Петербурге прошел IV Российско‐Китайский симпозиуме по инфекционным болезням

Читать статью

Комментарии: 0

или

чтобы оставить комментарий.

Мы собираем и обрабатываем пользовательские данные, в том числе файлы cookies для оптимизации сайта и подбора для Вас релевантного контента. Нажав «Принять» или оставаясь на сайте, Вы разрешаете их использование. Подробнее: Политика конфиденциальности.

Принять